EBNA 1 DNA结合功能抑制剂的结构导向药物设计
科研人员利用基于结构片段分析和X射线晶体学方法，对1500余种化合物进行了筛选，发现2,3-二取代苯甲酸系列化合物可以选择性地抑制EBNA1的DNA结合活性。通过染色质免疫沉淀和DNA复制试验，对抑制剂进行了生化和细胞分析表征。此外，研究人员还证明了EBNA1抑制剂在几种EBV依赖性异种移植模型中对肿瘤生长的抑制作用，这些抑制剂选择性地阻断EBV基因转录并改变NPC肿瘤异种移植物中的细胞转化生长因子-β（TGF-β）信号传导途径。这些EBNA1特异性抑制剂显示出优良的药理学性质，通过进一步开发有望用于EBV相关恶性肿瘤的治疗。（摘译自Science Translational Medicine, Published: 06 March 2019）
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